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生命物理科学(薬品物理化学)

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講座概要

 薬理効果を発揮させるために、化合物の構造をどのようにデザインすればよいのかを決める有効な手法として、Structure-based drug design (SBDD)があります。タンパクのX線結晶構造解析法が一般化され、結晶構造既知の薬物受容体に種々のリガンドを結合させて、その結合様式を調べることができるようになりました。 我々の研究室ではこれまで、トリプシンの機能に関する基礎研究を行ってきました。例えば、種々のトリプシン阻害剤を合成し、阻害効果の検定、さらには阻害機構をX線結晶構造解析法で明らかにしてきました。トリプシンは基質特異性が極めて高いことから、基礎研究のターゲットとしては好都合であり、トリプシン阻害剤はトリプシンと同じ基質特異性を持つ類縁酵素(トロンビン、プラスミン、カリクレインなど)の阻害剤開発に繋がると考えたからです。現在は、トリプシンに関するデータをもとに、トロンビン阻害剤についての研究を行っています。その他、魚類由来の酵素を単離精製し、性質の解明、および構造活性相関に関する研究も行っています。

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